ACȚIUNE ȘI MECANISM

- [MUCOLITIC]. Este derivatul N-acetilat al aminoacidului natural cisteină. Reduce vâscozitatea secrețiilor bronșice, favorizând eliminarea acestora, probabil datorită prezenței unei grupări tiol libere. Acest grup este capabil să rupă legăturile disulfurice care mențin structura tridimensională a mucoproteinelor, ducând la fluidificarea secreției. Efectele sale sunt dependente de pH, fiind maxime la pH intre 7 si 9.

SENIORI

Nu au fost raportate probleme specifice la această grupă de vârstă. Cu toate acestea, insuficiența hepatică sau respiratorie este mai frecventă la acești pacienți, așa că se recomandă prudență la utilizarea acetilcisteinei.

SFATURI PENTRU PACIENȚI

SFATURI PENTRU PACIENȚI:

CONTRAINDICAȚII

- Hipersensibilitate la orice component al medicamentului.

EFECTE LA CONDUCERE

Acetilcisteina nu provoacă de obicei somnolență, dar unele cazuri au fost raportate în cazuri rare. Se recomandă prudență la conducere până când este relativ sigur că tratamentul nu afectează negativ capacitatea pacientului.

SARCINA

Categoria B FDA. Administrarea orală a 500 mg/kg/24 ore sau acetilcisteină nebulizată și izoproterenol timp de 30-35 de minute la iepuri gestante nu a evidențiat nicio teratogenitate. Studiile peri- și postnatale, de asemenea, nu au reușit să dezvăluie dovezi ale vătămării fătului sau nou-născutului. Acetilcisteina pare să traverseze placenta. Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la oameni, astfel încât utilizarea sa este permisă numai în absența unor alternative terapeutice mai sigure.

FARMACOCINETICĂ

Orală, parenterală:
- Absorbție: În urma administrării orale a unei doze de 200-600 mg, se absoarbe rapid, atingând o Cmax de 0,35-4 mcg/ml după 0,5-1 oră. Biodisponibilitatea sa este foarte scăzută (4-10%), probabil datorită metabolismului intestinal intens și hepatic de prim pasaj.
- Distribuție: circulă în plasmă atât liber, cât și legat de proteine (50%) prin punți disulfurice labile sau legături peptidice covalente. Se difuzează extensiv în fluidele extracelulare, localizate în principal în secrețiile bronșice. Concentrația sa totală este de 0,33–0,47 l/kg.
- Metabolism: suferă un metabolism intestinal și hepatic intens, dând naștere la derivați de sulf precum cisteina, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina sau glutationul.
- Eliminare: Acetilcisteina este eliminată prin metabolizare (70%) și excreția ulterioară în urină, fie sub formă liberă (30%), fie sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 6,25 ore (oral) sau 5,58 ore (intravenos).
Farmacocinetica in situatii speciale:
- Copii: După administrarea intravenoasă, s-au constatat valori ale timpului de înjumătățire prin eliminare de 11 ore.
- Insuficienţă hepatică: Timpul de înjumătăţire prin eliminare este crescut cu 80% la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau cu ciroză biliară primară sau secundară.

INDICAȚII

- [HIPERVISCOSITATE BRONSICA].

INTERACȚIUNI

- Antibiotice. Acetilcisteina poate fi incompatibilă cu amfotericina B, ampicilină de sodiu, cefalosporine, lactobionat de eritromicină sau unele tetracicline. Se recomanda separarea dozelor cu cel putin doua ore.- Antitusive. Acetilcisteina crește fluiditatea secrețiilor bronșice, de aceea nu este indicată administrarea ei împreună cu antitusive, care ar putea inhiba reflexul tusei și să conducă la obstrucție pulmonară.- Medicamente care inhibă secreția bronșică (anticolinergice, antidepresive triciclice, antihistaminice H1, antiparkinsoniene, neuroleptice, antiparkinsoniene). Ele pot antagoniza efectele acetilcisteinei.- Nitroglicerina. Acetilcisteina poate intensifica efectele vasodilatatoare ale nitroglicerinei si reactiile adverse ale acesteia la doze foarte mari (100 mg/kg).- Saruri metalice. Acetilcisteina poate avea anumite efecte chelatoare asupra unor metale, cum ar fi aurul, calciul sau fierul, scăzând astfel absorbția acestora. Se recomandă separarea aportului de suplimente minerale și de acetilcisteină cu cel puțin două ore.

LACTATIA

Nu se știe dacă acetilcisteina se excretă în laptele matern și dacă acest lucru ar putea afecta sugarul. Se recomandă întreruperea alăptării sau evitarea administrării acestui medicament.

COPII

Nu au fost descrise probleme specifice la această grupă de vârstă. Utilizare acceptată.

REGULI DE ADMINISTRARE CORECTĂ

Dizolvați conținutul plicului într-un pahar cu apă, apoi beți.

POSOLOGIE

- Adulti, oral: 200 mg/8 ore sau 600 mg/24 ore intr-o singura doza, de preferat dimineata.
- Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, oral:
* Adolescenți de la 12 ani: 200 mg/8 h.
* Copii < 12 ani: siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate.
Se recomandă să luați acetilcisteină cu alimente.
Doza omisă: Luați cât mai curând posibil dacă doza omisă a fost omisă. În caz contrar, săriți peste doza omisă. Nu dublați doza la următoarea doză omisă.
Durata tratamentului: Dacă simptomele nu se ameliorează sau se agravează după 5 zile de tratament sau dacă sunt însoțite de febră, erupții cutanate, dureri de cap sau dureri persistente în gât, consultați medicul și/sau farmacistul.

PRECAUȚII

- [INSECȚIA HEPATICA] severă, [CIROZA HEPATICĂ]. La acesti pacienti, clearance-ul poate fi scazut, cu un risc crescut de reactii adverse, de aceea se recomanda monitorizarea atenta a pacientului datorita riscului de reactii adverse anafilactice.- [ULCER PEPTIC]. Acetilcisteina poate provoca ocazional greață și vărsături, în special la doze mari, crescând astfel riscul de sângerare gastrică. În plus, s-a postulat, de asemenea, că acetilcisteina poate crește fluiditatea mucusului gastric, ducând la o scădere a acțiunii sale protectoare. Se recomandă precauție extremă la pacienții cu ulcer peptic.- [ASTM]. La pacienții cu astm bronșic, [INSECȚIUNEA RESPIRATORIE] severă sau cu boli care se prezintă cu [SPASM bronșic], o creștere a fluidității secrețiilor poate duce la obstrucția căilor respiratorii dacă expectorația este inadecvată. Prin urmare, se recomandă precauție extremă. - Creșterea expectorației. La începutul tratamentului, poate apărea o creștere a expectorației din cauza fluidității crescute a secrețiilor. Acest efect scade după câteva zile de tratament. Dacă simptomele persistă sau se agravează după cinci zile de tratament, este indicat să se reevalueze situația clinică.

PRECAUȚII LEGATE DE EXCIPIENȚI

- Acest medicament conține aspartam ca excipient, de aceea trebuie luat în considerare de către persoanele care suferă de [FENILCETONURIE]. 100 mg de aspartam corespunde la 56,13 mg de fenilalanină.

REACȚII ADVERSE

Reacțiile adverse la acetilcisteină sunt rare, ușoare și tranzitorii. Cele mai frecvente reacții adverse sunt:

- Digestive. Ocazional pot apărea [GRAȚĂ], [VĂRĂSĂTĂ], [DIAREE] și [HIPERACIDITATE GASTRICĂ], mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari.

- Ficat. Unele cazuri de [transaminaze crescute] au fost raportate în urma administrării de doze mari de acetilcisteină, care s-au inversat în câteva zile de la întreruperea tratamentului.

- Neurologic/psihologic. Au fost raportate unele cazuri de [dureri de cap], [somnolență].

- Respiratorie. Acestea sunt de obicei exclusive administrării prin inhalare. Pot să apară [RINOREE], [BRONȘITĂ], [TRAHEITĂ], [HEMOPTIZĂ] și [SPASM bronșic].

- Oculare. [VIZIUNE ÎNCĂTORĂ].

- Tulburări ale urechii și ale labirintului: [TINITUS].

- Alergic/dermatologic. [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE] pot apărea la 30-60 de minute după administrare, prezentându-se cu [URTICARIA] generalizată, [FEBRA] moderată, [ERUPȚII EXANTEMATOARE], [PRURIT], [ANGIOEDEM], [DISPNEE] și [HIPOTENSIUNEA]. Aceste reacții sunt mai frecvente și mai severe atunci când sunt administrate parenteral și pot fi fatale, în timp ce sunt rare atunci când sunt administrate pe cale orală sau prin inhalare.

În cazul reacțiilor alergice, se recomandă întreruperea temporară a tratamentului și administrarea de antihistaminice H1 și, dacă este necesar, adrenalină. Dacă reacția alergică reapare, tratamentul trebuie întrerupt și nu reluat.

- General. [Transpirație excesivă].

Supradozaj

Simptome: Acetilcisteina a fost administrată la om în doze de până la 500 mg/kg/24 de ore fără a provoca efecte secundare, astfel încât poate fi exclusă posibilitatea otrăvirii din cauza supradozajului cu acest ingredient activ. Cu toate acestea, în cazul ingestiei masive, este de așteptat o intensificare a efectelor adverse, în primul rând gastrointestinale. Tratament: Trebuie utilizat un tratament simptomatic. Căile respiratorii trebuie menținute libere de secreții, cu pacientul întins și efectuată aspirația bronșică. Dacă se consideră necesar și în decurs de 30 de minute de la ingestie, trebuie efectuată lavaj gastric.

COMPOZIŢIE

ACETILCISTEINĂ: 200 MILIGRAME
ASPARTAM (E-951) (EXCIPIENT): 25 MILIGRAME
SORBITOL (E-420) (EXCIPIENT): 662,7 MILIGRAME