DZIAŁANIE I MECHANIZM

- [MUKOLITYCZNY]. Jest N-acetylowaną pochodną naturalnego aminokwasu cysteiny. Zmniejsza lepkość wydzieliny oskrzelowej, sprzyjając jej eliminacji, prawdopodobnie dzięki obecności wolnej grupy tiolowej. Grupa ta jest w stanie rozrywać wiązania disiarczkowe, które utrzymują trójwymiarową strukturę mukoprotein, prowadząc do upłynnienia wydzieliny. Jego działanie zależy od pH i jest maksymalne w zakresie pH 7–9.

SENIORÓW

Nie zgłoszono żadnych konkretnych problemów w tej grupie wiekowej. Jednak u tych pacjentów częściej występuje niewydolność wątroby lub układu oddechowego, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny.

WSKAZÓWKI DLA PACJENTÓW

WSKAZÓWKI DLA PACJENTÓW:

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

EFEKTY NAPĘDOWE

Acetylocysteina zazwyczaj nie powoduje senności, ale w rzadkich przypadkach zgłaszano jej występowanie. Zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, dopóki nie będzie względnej pewności, że leczenie nie wpłynie negatywnie na zdolność pacjenta.

ZADANIE

Kategoria B FDA. Doustne podanie acetylocysteiny i izoproterenolu w dawce 500 mg/kg/24 godziny lub w nebulizacji przez 30–35 minut ciężarnym królikom nie wykazało działania teratogennego. Badania okołoporodowe i poporodowe również nie wykazały szkodliwego wpływu na płód ani noworodka. Acetylocysteina prawdopodobnie przenika przez łożysko. Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań na ludziach, dlatego jej stosowanie jest dozwolone jedynie w przypadku braku bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.

FARMAKOKINETYKA

Doustnie, pozajelitowo:
- Wchłanianie: Po podaniu doustnym dawki 200–600 mg, lek wchłania się szybko, osiągając Cmax 0,35–4 mcg/ml po 0,5–1 godzinie. Jego biodostępność jest bardzo niska (4–10%), prawdopodobnie ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia przez jelita i wątrobę.
- Dystrybucja: krąży w osoczu zarówno w postaci wolnej, jak i związanej z białkami (50%) poprzez nietrwałe mostki disiarczkowe lub kowalencyjne wiązania peptydowe. Dyfunduje intensywnie do płynów pozakomórkowych, głównie do wydzieliny oskrzelowej. Jego Vd wynosi 0,33–0,47 l/kg.
- Metabolizm: ulega intensywnemu metabolizmowi jelitowemu i wątrobowemu, w wyniku którego powstają pochodne siarki, takie jak cysteina, N-acetylcystyna, N,N-acetylcystyna lub glutation.
- Eliminacja: Acetylocysteina jest eliminowana poprzez metabolizm (70%), a następnie wydalana z moczem, w postaci wolnej (30%) lub w postaci metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 6,25 godziny (podanie doustne) lub 5,58 godziny (podanie dożylne).
Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych:
- Dzieci: Po podaniu dożylnym okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił 11 godzin.
- Zaburzenia czynności wątroby: Okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się o 80% u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby albo pierwotną lub wtórną marskością żółciową.

Wskazówki

- [NADLESKOWOŚĆ OSKRZELI].

INTERAKCJE

- Antybiotyki. Acetylocysteina może być niekompatybilna z amfoterycyną B, ampicyliną sodową, cefalosporynami, laktobionianem erytromycyny lub niektórymi tetracyklinami. Zaleca się zachowanie co najmniej dwugodzinnej przerwy między dawkami. - Leki przeciwkaszlowe. Acetylocysteina zwiększa płynność wydzieliny oskrzelowej, dlatego nie zaleca się jej jednoczesnego stosowania z lekami przeciwkaszlowymi, które mogłyby hamować odruch kaszlu i prowadzić do niedrożności płuc. - Leki hamujące wydzielanie oskrzeli (leki antycholinergiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe H1, leki przeciw parkinsonizmowi, neuroleptyki, leki przeciw parkinsonizmowi). Mogą one antagonizować działanie acetylocysteiny. - Nitrogliceryna. Acetylocysteina może nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne nitrogliceryny i nasilać jej działania niepożądane w bardzo dużych dawkach (100 mg/kg). - Sole metali. Acetylocysteina może wywierać pewne działanie chelatujące na niektóre metale, takie jak złoto, wapń czy żelazo, zmniejszając w ten sposób ich wchłanianie. Zaleca się zachowanie co najmniej dwugodzinnego odstępu między przyjmowaniem suplementów mineralnych a przyjmowaniem acetylocysteiny.

LAKTACJA

Nie wiadomo, czy acetylocysteina przenika do mleka matki i czy może mieć wpływ na karmione piersią niemowlę. Zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie stosowania tego leku.

CHŁOPCY

Nie opisano żadnych konkretnych problemów w tej grupie wiekowej. Użytkowanie akceptowalne.

ZASADY PRAWIDŁOWEGO PODANIA

Tabletki musujące lub zawartość saszetek należy rozpuścić w szklance wody i wypić po przestaniu musowania.

dawkowanie

- Dorośli, doustnie: 600 mg/24 h w dawce jednorazowej, najlepiej rano, w trakcie posiłku.
- Dzieci i młodzież poniżej 18 lat, doustnie: nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności.
Pominięta dawka: W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej. W przeciwnym razie należy pominąć pominiętą dawkę. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia kolejnej pominiętej dawki.
Czas trwania leczenia: Jeżeli po 5 dniach leczenia objawy nie ustąpią lub się nasilą, bądź towarzyszy im gorączka, wysypka, ból głowy lub uporczywy ból gardła, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [OWADY WĄTROBOWE] ciężkie, [MARSKOŚĆ WĄTROBY]. U tych pacjentów klirens może być zmniejszony, ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, dlatego zaleca się staranne monitorowanie pacjenta ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych anafilaktycznych. - [WRZÓD TRAWIENNY]. Acetylocysteina może sporadycznie powodować nudności i wymioty, szczególnie w dużych dawkach, zwiększając w ten sposób ryzyko krwawienia z żołądka. Ponadto postulowano również, że acetylocysteina może zwiększać płynność śluzu żołądkowego, co prowadzi do zmniejszenia jego działania ochronnego. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą wrzodową. - [ASTM]. U pacjentów z astmą oskrzelową, ciężkimi [OWADY ODDECHOWE] lub chorobami objawiającymi się [SKURCZEM OSKRZELI], zwiększenie płynności wydzieliny może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, jeśli odkrztuszanie jest niewystarczające. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność. - Zwiększone odkrztuszanie. Na początku leczenia może wystąpić wzmożona produkcja plwociny z powodu zwiększonej płynności wydzieliny. Efekt ten ustępuje po kilku dniach leczenia. Jeśli objawy utrzymują się lub nasilają po pięciu dniach leczenia, wskazana jest ponowna ocena sytuacji klinicznej.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ten lek zawiera aspartam jako substancję pomocniczą, dlatego osoby cierpiące na [FENYLOKETONURIĘ] powinny wziąć to pod uwagę. 100 mg aspartamu odpowiada 56,13 mg fenyloalaniny.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane acetylocysteiny są rzadkie, łagodne i przemijające. Najczęstsze działania niepożądane to:

- Układ trawienny. Czasami mogą wystąpić: [NIEDOBÓR], [WYMIOTY], [BIEGUNKA] i [NADKWASOWOŚĆ ŻOŁĄDKA], szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek.

- Wątroba. Zgłaszano przypadki [zwiększonej aktywności aminotransferaz] po podaniu dużych dawek acetylocysteiny, które ustępowały w ciągu kilku dni od zaprzestania leczenia.

- Neurologiczne/psychologiczne. Zgłaszano przypadki [bólu głowy], [senności].

- Układ oddechowy. Zwykle występują wyłącznie w postaci inhalacji. Mogą wystąpić: [NIECZYTELNOŚĆ], [ZAPALENIE OSKRZELI], [ZAPALENIE TCHAWICY], [KRWIOTCZAK] i [SKURCZE OSKRZELI].

- Okular. [PALĄCY WZROK].

- Zaburzenia ucha i błędnika: [SZUM USZNY].

- Alergiczne/dermatologiczne. [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI] mogą wystąpić 30–60 minut po podaniu, objawiając się uogólnioną [POKRZYWKĄ], umiarkowaną [GORĄCZKĄ], [WYSYPKĄ WYSTĘPUJĄCĄ], [ŚWIADCZENIEM], [OBRZĘKIEM NACZYNIOWYM], [DUSZNOŚCIĄ] i [NIEDOCIŚNIENIEM]. Reakcje te występują częściej i są cięższe po podaniu pozajelitowym i mogą być śmiertelne, natomiast po podaniu doustnym lub wziewnym zdarzają się rzadko.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych zaleca się czasowe przerwanie leczenia i podanie leków przeciwhistaminowych H1 oraz, w razie potrzeby, adrenaliny. W przypadku nawrotu reakcji alergicznej leczenie należy przerwać i nie wznawiać.

- Generale. [Nadmierne pocenie się].

przedawkować

Objawy: Acetylocysteinę podawano ludziom w dawkach do 500 mg/kg mc./24 godziny bez skutków ubocznych, co wyklucza możliwość zatrucia w wyniku przedawkowania tej substancji czynnej. Jednak w przypadku spożycia dużej dawki należy spodziewać się nasilenia działań niepożądanych, głównie ze strony przewodu pokarmowego. Leczenie: Należy zastosować leczenie objawowe. Udrożnić drogi oddechowe, ułożyć pacjenta w pozycji leżącej i wykonać odsysanie oskrzeli. W razie konieczności, jeśli od spożycia nie minęło więcej niż 30 minut, należy wykonać płukanie żołądka.

KOMPOZYCJA

ACETYLOCYSTEINA: 600 MILIGRAMÓW
ASPARTAM (E-951) (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 20 MILIGRAMÓW
SOLE SODOWE (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 137 MILIGRAMÓW