DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Połączenie leku przeciwbólowego/przeciwgorączkowego, antagonisty receptora H1 i leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa i gardła. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, prawdopodobnie dzięki hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Fenylefryna, agonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa. Chlorfenamina blokuje receptory H1 i cholinergiczne, łagodząc objawy przeziębienia, takie jak kichanie, łzawienie oczu i katar.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- U chorych leczonych lekami przeciwzakrzepowymi zaleca się krótkotrwałe leczenie małymi dawkami, monitorując parametry krzepnięcia.
- U pacjentów leczonych dużymi dawkami lub przez dłuższy czas zaleca się przeprowadzenie badań hematologicznych.
- U pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu lub narażonych na ryzyko hepatotoksyczności zaleca się monitorowanie poziomu transaminaz.
- W przypadku przedawkowania, swoistą odtrutką na paracetamol jest N-acetylocysteina.

SENIORÓW

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działania niepożądane tego leku, dlatego zaleca się ostrożność podczas jego stosowania i przerwanie podawania leku, jeśli działania niepożądane nie są tolerowane.

PORADY DLA PACJENTA

- W trakcie leczenia zaleca się picie dużej ilości wody i, w miarę możliwości, unikanie spożywania napojów alkoholowych.
- Zaleca się nieprzekraczanie zalecanych dawek dobowych oraz unikanie kuracji trwających dłużej niż dziesięć dni bez zalecenia lekarza.
- Jeśli po pięciu dniach objawy nie ustąpią lub się nasilą, zaleca się konsultację z lekarzem.
- Należy powiadomić lekarza lub farmaceutę o każdej chorobie pacjenta lub przyjmowanych przez niego lekach.
- Lek może powodować senność, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów. Nie należy go łączyć z lekami ani innymi środkami uspokajającymi, takimi jak alkohol.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku, w tym przypadki [ALERGII NA PARACETAMOL].
- [CHOROBA WĄTROBY], taka jak ciężka niewydolność wątroby lub [ZAPALENIE WĄTROBY]. Paracetamol może powodować hepatotoksyczność.

- Ciężka niewydolność nerek.
- [PORFIRIA]. Leki przeciwhistaminowe H1 nie są uważane za bezpieczne u tych pacjentów.
- Ciężka choroba serca lub niekontrolowana cukrzyca. Istnieje ryzyko ciężkiej dekompensacji.

- [WYSOKIE CIŚNIENIE KRWI].

- [NADCZYNNOŚĆ TARCZYCY]

- [TACHYKARDIA]
- Pacjenci poddawani leczeniu lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów MAO w okresie 14 dni przed rozpoczęciem terapii fenylefryną (patrz Interakcje).

WPŁYW NA JAZDĘ

Ten lek może znacząco upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i/lub obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni unikać obsługi niebezpiecznych maszyn, w tym samochodów, dopóki nie upewnią się, że lek nie ma na nich negatywnego wpływu.

CIĄŻA

Niektóre substancje czynne tego produktu mogą przenikać przez barierę łożyskową. Bezpieczeństwo i skuteczność tego leku u kobiet w ciąży nie zostały ocenione; dlatego nie zaleca się jego stosowania, chyba że nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

WSKAZANIA

- [PRZEZIĘBIENIE]. Leczenie objawowe kataru i [GRYPY], którym towarzyszy gorączka, ból o umiarkowanym nasileniu, ból głowy, łzawienie, zatkany nos i katar.

INTERAKCJE

- Alkohol etylowy. Alkohol etylowy może nasilać działanie uspokajające tego leku. Ponadto spożywanie napojów alkoholowych z paracetamolem może spowodować uszkodzenie wątroby. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia. U osób z przewlekłym alkoholizmem nie należy podawać więcej niż 2 g paracetamolu na dobę.
- Alfa-blokery (ergotaminy na migrenę, oksytocyna). Ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, ponieważ może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Alfa-blokery stosowane w nadciśnieniu tętniczym lub łagodnym przeroście prostaty, ponieważ nie blokują receptorów beta, mogą zwiększać ryzyko niedociśnienia i tachykardii.
- Środki znieczulające wziewne (halotan). Mogą zwiększać ryzyko arytmii.
- Doustne leki przeciwzakrzepowe. W bardzo rzadkich przypadkach, zazwyczaj przy dużych dawkach, działanie przeciwzakrzepowe może być nasilone przez hamowanie syntezy czynników krzepnięcia w wątrobie przez paracetamol. Zaleca się podawanie najmniejszej dawki przez możliwie najkrótszy czas leczenia oraz monitorowanie INR.
- Leki antycholinergiczne (leki przeciw parkinsonizmowi, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki). Chlorfenamina może nasilać działanie antycholinergiczne, dlatego należy unikać tego połączenia.
- Doustne środki antykoncepcyjne. Mogą zwiększać klirens osoczowy paracetamolu, osłabiając jego działanie.
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezypramina, doksepina, maprotylina). Ich jednoczesne stosowanie może nasilać działanie presyjne fenylefryny.
- Leki przeciwnadciśnieniowe (beta-blokery, leki moczopędne, guanetydyna, metyldopa). Fenylefryna może antagonizować działanie przeciwnadciśnieniowe, a nawet prowadzić do przełomu nadciśnieniowego; dlatego zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego. Propranolol może hamować metabolizm paracetamolu, co może prowadzić do działań toksycznych.
- Atropina. Blokuje odruchową bradykardię wywołaną przez fenylefrynę i zwiększa reakcję presyjną na fenylefrynę.
- Węgiel aktywowany. Może adsorbować paracetamol, zmniejszając jego wchłanianie i działanie farmakologiczne.
- Chloramfenikol. Toksyczność chloramfenikolu może być potencjalna, prawdopodobnie poprzez hamowanie jego metabolizmu.
- Naparstnica. Ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca związanych z fenylefryną może być zwiększone.
- Diuretyki, które mogą powodować hipokaliemię (furosemid). Hipokaliemia może się nasilić, a wrażliwość tętnic na leki wazopresyjne, takie jak fenylefryna, może ulec zmniejszeniu.
- Stymulanty układu nerwowego (amfetaminy, kokaina, ksantyny). Stymulacja układu nerwowego może być nasilona, ​​co prowadzi do silnej pobudliwości.
- Hormony tarczycy. Może wystąpić nasilenie działania obu leków, z ryzykiem nadciśnienia tętniczego i niewydolności wieńcowej.
- IMAO. IMAO mogą nasilać działanie fenylefryny poprzez hamowanie metabolizmu noradrenaliny, zwiększając ryzyko wystąpienia przełomów nadciśnieniowych i innych zdarzeń sercowych. Zaleca się unikanie podawania tego leku pacjentom leczonym IMAO w ciągu ostatnich 14 dni.
- Induktory enzymów. Leki takie jak barbiturany, karbamazepina, hydantoina, izoniazyd, ryfampicyna lub sulfinpirazon mogą indukować metabolizm paracetamolu, zmniejszając jego działanie i zwiększając ryzyko hepatotoksyczności.
- Lamotrygina. Paracetamol może zmniejszać stężenie lamotryginy w surowicy, co prowadzi do zmniejszenia jej działania terapeutycznego.
- Lewodopa. Podawanie lewodopy w skojarzeniu z sympatykomimetykami zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii serca, dlatego konieczne może być zmniejszenie dawki agonisty adrenergicznego.
- Metoklopramid i domperidon. Zwiększają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim, ze względu na wpływ tych leków na opróżnianie żołądka.
- Probenecyd. Wydłuża okres półtrwania paracetamolu w osoczu poprzez zmniejszenie degradacji i wydalania z moczem jego metabolitów.
- Żywice jonowymienne (cholestyramina). Zmniejszone wchłanianie paracetamolu, z możliwym zahamowaniem jego działania, ze względu na wiązanie paracetamolu w jelicie.
- Azotany. Fenylefryna może osłabiać działanie przeciwdławicowe azotanów, dlatego należy unikać tego połączenia.
- Leki uspokajające (opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne). Działanie uspokajające może być nasilone.
- Sympatykomimetyki. Może wystąpić nasilenie działań niepożądanych, zarówno ze strony układu nerwowego, jak i sercowo-naczyniowego.
- Zydowudyna. Chociaż opisano możliwe nasilenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) u pacjentów w izolacji, nie wydaje się, aby zachodziła jakakolwiek interakcja kinetyczna między tymi dwoma lekami.

LAKTACJA

Niektóre substancje czynne tego leku przenikają do mleka matki, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie stosowania tego leku u kobiet w ciąży.

DAWKOWANIE

- Dorośli, doustnie: 1 tabletka/6-8 godzin. Maksymalna dawka: 6 tabletek/24 godziny.
- Dzieci, doustnie:
* Dzieci w wieku 15 lat i starsze: 1 tabletka co 6-8 godzin. Maksymalna dawka: 6 tabletek/24 godziny.
* Dzieci poniżej 15 lat: Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Nie należy przekraczać dawki 3 tabletek, a minimalny odstęp między dawkami wynosi 8 godzin.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Lek ten nie jest wskazany dla tej grupy pacjentów ze względu na dawkę paracetamolu.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [NIEWYDOLNOŚĆ NEREK]. Może wystąpić kumulacja substancji czynnych. Działania niepożądane paracetamolu ze strony nerek występują częściej u tych pacjentów.
Pacjenci z cukrzycą, jaskrą, chorobami serca (niewydolność wieńcowa, choroba niedokrwienna serca), nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego lub niedrożnością pęcherza moczowego, miastenią gravis, zwężającą się chorobą wrzodową żołądka lub niedrożnością jelit. Zarówno fenylefryna, jak i chlorfenamina mogą nasilać objawy. W ciężkich przypadkach można odstąpić od podawania leku.
- [ASTMA], [ROZEDMA PŁUC] lub [PRZEWLEKŁA OBTURACYJNA CHOROBA PŁUC]. Chlorfenamina może zaostrzać te schorzenia ze względu na swoje działanie antycholinergiczne. Zgłaszano reakcje bronchospastyczne po podaniu paracetamolu pacjentom z astmą i [ALERGIA SALICYLANOWA], dlatego zaleca się szczególną ostrożność u tych pacjentów.
- [PADACZKA]. Niektóre leki przeciwhistaminowe H1 wiążą się z występowaniem napadów drgawkowych.
- [DYSKRAZJE KRWI]. Paracetamol może czasami powodować [ANEMIĘ], [LEUKOPENIĘ] lub [TROMBOCTYTOPENIĘ]. Zaleca się szczególną ostrożność, unikanie długotrwałego leczenia, a w takich przypadkach należy okresowo wykonywać morfologię krwi.
- [NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY], Hepatotoksyczność. Metabolizm paracetamolu może powodować powstawanie substancji hepatotoksycznych. Należy unikać jego stosowania u pacjentów z istniejącym uszkodzeniem wątroby (patrz Przeciwwskazania), a także zachować szczególną ostrożność u osób z [PRZEWLEKŁYM ALKOHOLIZMEM] lub innymi czynnikami mogącymi wywołać hepatotoksyczność. Należy unikać długotrwałego leczenia, a dawki u tych pacjentów nie powinny przekraczać 2 g/24 godziny. Zaleca się również monitorowanie aktywności aminotransferaz, a leczenie należy przerwać w przypadku ich znacznego wzrostu.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera sole sodowe. Dokładną zawartość sodu można sprawdzić w składzie. Doustne i pozajelitowe postacie leku o zawartości sodu przekraczającej 1 mmol (23 mg)/maksymalną dawkę dobową należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących dietę z ograniczeniem sodu.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Opisane działania niepożądane to:
- Układ trawienny. Mogą wystąpić działania antycholinergiczne, takie jak [SUSZNOŚĆ W USTACH] i [ZAPARCIA]. [ANOREKSJA] występuje rzadziej.
- Wątroba. Czasami [HEPATOPATIA] może występować z [ŻÓŁTACZKĄ] lub bez niej.
- Układ sercowo-naczyniowy. [NADCIŚNIENIE TĘTNICZE], [TACHYKARDIA].
- Neurologiczne/psychologiczne. Czasami może wystąpić senność, dezorientacja i euforia. Pobudliwość, nerwowość i bezsenność, występują bardzo rzadko i są szczególnie częste u dzieci i osób starszych.
- Układ moczowo-płciowy. [ZATRZYMANIE MOCZU].
- Alergiczne/dermatologiczne. Rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI], z [ZAPALENIEM SKÓRY], [WYSYPKAMI WYSTĘPUJĄCYMI], [REAKCJAMI NA ŚWIATŁO] i [NADMIERNYM POCENIEM].
- Okulistyczne. [MYDRIAZA], [ZAMAZŁE WIDZENIE], [NADCIŚNIENIE OCZNE].
- Krwawa. [ANEMIA], [ANEMIA HEMOLITYCZNA], [LEUKOPENIA] z [NEUTROPENIĄ] lub [GRANULOCYTOPENIA] i [TROMBOPENIA].
- Metaboliczne. Rzadko [HIPOGLIKEMIA].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Przedawkowanie produktów zawierających paracetamol jest bardzo poważnym i potencjalnie śmiertelnym zatruciem. Objawy mogą nie pojawić się natychmiast i rozwijać się do trzech dni. Do objawów tych należą: dezorientacja, pobudliwość z niepokojem, nerwowość i drażliwość, zawroty głowy, nudności i wymioty, utrata apetytu oraz uszkodzenie wątroby. Hepatotoksyczność zazwyczaj objawia się po 48–72 godzinach nudnościami, wymiotami, anoreksją, złym samopoczuciem, obfitymi potami, żółtaczką, bólem brzucha, biegunką i niewydolnością wątroby.
U dzieci pojawia się również senność i zaburzenia chodu.
W najcięższych przypadkach pacjent może umrzeć na skutek martwicy wątroby lub ostrej niewydolności nerek.
Minimalna dawka toksyczna paracetamolu wynosi 6 g u dorosłych i 100 mg/kg u dzieci. Dawki przekraczające 20–25 g paracetamolu są potencjalnie śmiertelne.
Oprócz objawów przedawkowania paracetamolu mogą wystąpić objawy przedawkowania chlorfenaminy (głębokie uspokojenie, objawy antycholinergiczne) i przedawkowania fenylefryny (pobudzenie, drgawki, tachykardia, wysokie ciśnienie krwi).
Leczenie: W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, ponieważ zatrucie paracetamolem może być śmiertelne, nawet jeśli nie wystąpią żadne objawy. Wczesne rozpoznanie przedawkowania paracetamolu jest szczególnie ważne u dzieci ze względu na ciężkość schorzenia i dostępność leczenia.
W każdym przypadku, płukanie żołądka i aspiracja treści żołądkowej zostaną wykonane wstępnie, najlepiej w ciągu czterech godzin od spożycia. Podanie węgla aktywowanego może zmniejszyć ilość wchłanianej substancji.
Istnieje specyficzna odtrutka na zatrucie paracetamolem: N-acetylocysteina. Zaleca się podanie dawki 300 mg/kg N-acetylocysteiny, co odpowiada 1,5 ml/kg 20% ​​roztworu wodnego o pH 6,5, dożylnie w ciągu 20 godzin i 15 minut, zgodnie z następującym schematem:
- Dorośli. Początkowa dawka nasycająca 150 mg/kg (0,75 ml/kg 20% ​​roztworu) zostanie podana w powolnym wstrzyknięciu dożylnym trwającym 15 minut, bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w 200 ml 5% dekstrozy.
Następnie podaje się dawkę podtrzymującą 50 mg/kg (0,25 ml/kg 20% ​​roztworu) w 500 ml 5% dekstrozy w powolnym wlewie dożylnym trwającym 4 godziny.
Następnie podaje się 100 mg/kg (0,50 ml/kg 20% ​​roztworu) w 1000 ml 5% dekstrozy w powolnym wlewie dożylnym trwającym 20 godzin.
- Dzieci. Podawane będą takie same ilości na jednostkę masy ciała, jak u dorosłych, ale objętość dekstrozy należy dostosować do wieku i masy ciała dziecka, aby uniknąć zatorów naczyniowych.
Odtrutka jest najskuteczniejsza, jeśli zostanie podana w ciągu 8 godzin od połknięcia. Jej skuteczność stopniowo maleje i staje się nieskuteczna po 15 godzinach.
Podawanie 20% N-acetylcysteiny można przerwać, gdy stężenie paracetamolu we krwi spadnie poniżej 200 mcg/ml.
Oprócz podania antidotum, wdrażane będzie leczenie objawowe, a pacjent pozostanie pod nadzorem klinicznym.
W przypadku stwierdzenia hepatotoksyczności wskazane jest wykonanie badania czynności wątroby i powtarzanie badania w odstępach 24-godzinnych.

KOMPOZYCJA

CHLORFENAMINA: 4 MILIGRAMY - MALEATO
FENYLEFRYNA: 10 MILIGRAMÓW - CHLOROWODOREK
PARACETAMOL: 650 MILIGRAMÓW
SOLE SODOWE (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 460,9 MILIGRAMÓW