Azione e meccanismo

Il principale effetto farmacologico delle oxerutine è la riduzione della velocità di filtrazione dell'acqua e della permeabilità microvascolare alle proteine. Attraverso la loro azione sull'endotelio vascolare, stabilizzando la membrana endoteliale e riducendo di conseguenza la permeabilità capillare, le oxerutine sono clinicamente efficaci nel trattamento dell'infiltrazione edematosa, del dolore, dei disturbi trofici e delle varie manifestazioni patologiche che caratterizzano l'insufficienza venosa cronica.

Farmacocinetica

La farmacocinetica delle oxerutine è stata studiata in topi, ratti, cani, scimmie rhesus e nell'uomo. La progressiva sostituzione dei gruppi idrossilici nella molecola originale di rutina con gruppi idrossietilici determina una maggiore solubilità in acqua, una maggiore resistenza della molecola alla degradazione batterica nell'intestino e una riduzione del legame proteico. Questo legame proteico debole e reversibile delle oxerutine è di circa il 30%. La rilevazione dei glicosidi dell'oxerutina e dei loro corrispondenti glucuronidi nelle urine e nella bile (14-20% di una dose orale somministrata ai ratti) dimostra che il composto viene assorbito. Vi è un elevato effetto di primo passaggio epatico e una circolazione enteroepatica.
L'eliminazione avviene principalmente attraverso le vie biliari (circa il 65% della molecola eliminata) e le vie urinarie, e questa escrezione è praticamente completa entro 24-48 ore. Le oxerutine non attraversano la barriera ematoencefalica.
Dopo somministrazione orale o endovenosa, le oxerutine attraversano minimamente la placenta, con solo tracce riscontrate nei feti di ratto o topo. Analogamente, solo tracce di oxerutine sono state riscontrate nel latte di ratti in allattamento.
Nell'uomo, dopo somministrazione orale di 14C-oxerutine, il picco di concentrazione plasmatica si verifica tra 1 e 9 ore, con livelli rilevabili osservati fino a 120 ore dopo la somministrazione. Il declino della concentrazione avviene in modo biesponenziale. Il 3-6% della radioattività somministrata viene escreto nelle urine entro 48 ore. L'emivita di eliminazione apparente varia da 10 a 25 ore, ma è relativamente costante per lo stesso individuo. L'eliminazione biliare delle oxerutine, così come la formazione di metaboliti glucuronidi, è stata confermata nell'uomo.

Indicazioni

- [INSUFFICIENZA VENOSA] lieve. Trattamento negli adulti dei sintomi associati a lieve insufficienza venosa degli arti inferiori, come dolore, pesantezza, tensione, formicolio e prurito alle gambe con vene varicose o gonfiore.

Posologia

- Adulti, orale: Dose iniziale: 1 bustina/giorno. Il sollievo dai sintomi si verifica solitamente entro le prime 2 settimane.
Se non si avverte alcun sollievo dopo 2 settimane o i sintomi peggiorano, è opportuno consultare il medico e continuare il trattamento per un massimo di 2-3 mesi.

Regole per una corretta amministrazione

Sciogliere il contenuto della bustina in 1 bicchiere d'acqua e bere immediatamente.

Controindicazioni

- Ipersensibilità nota a uno qualsiasi dei componenti.

Precauzioni

- Nei pazienti con [ULCERA PEPTICA], grave [EMORRAGIA] o [TROMBOPANIA] deve essere effettuato un monitoraggio clinico speciale.

Gravidanza

Non ci sono prove che possa avere effetti dannosi sul feto o sul neonato durante la gravidanza. Tuttavia, alle donne che stanno pianificando una gravidanza o che si trovano nel primo trimestre di gravidanza si consiglia di assumere questo farmaco solo dietro prescrizione medica.

Allattamento

Non sono disponibili dati specifici sull'uomo; si consiglia di interrompere il trattamento durante l'allattamento.

Reazioni avverse

Sono state segnalate le seguenti reazioni avverse, principalmente associate all'uso della forma orale, con una frequenza rara (0,01-0,1%) o molto rara (<0,01%):

- Digestivo: Raro: [FLATULENZA], [DIARREA], [GASTRALGIA], disturbi gastrici e [DISPEPSIA].

- Cardiovascolare: Molto raro: [ARROSSIMENTO]

- Neurologici/psicologici: Molto rari: [MAL DI TESTA] e [VERTIGINI].

- Allergiche/dermatologiche: Rare: [ERURATESI ESANTEMATICHE], [PRURITO] e [ORTICARIA]. Molto rare: [ANAFILASSI], reazioni anafilattoidi e [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ]. Le reazioni cutanee, principali reazioni avverse segnalate con l'uso topico, di solito scompaiono con l'interruzione del trattamento.

- Generale: Molto raro: [ASTENIA].